Афинитор таблетки 2,5 мг 30 шт.
Ціна: 7950 грн
| Форма выпуска | таблетки |
| Дозировка | 2.5 мг |
| В упаковке | 30 шт. |
| Код товара | 170001490 |
| Категория | Препараты для лечения онкологических заболеваний |
| Форма отпуска | по рецепту |
| Бренд | Novartis Pharma [Новартис Фарма] |
| Страна | Швейцария |
Інструкція з застосування препарату Афинитор®
Загальна інформація
Афинитор® — це лікарський препарат у формі таблеток, який застосовується для профілактики відторгнення трансплантованих органів та для лікування поширеного і/або метастатичного почечно-клітинного раку. Основною діючою речовиною є еверолімус, який є потужним інгібітором протеїнтирозинкинази, що має імунодепресивну та антиметастатичну дію.
Форма випуску
Таблетки білого або білуватого відтінку з жовтуватим відтінком, плоскі, продовгуваті, з фаскою, з тисненням "NVR" на одній стороні та "LCL" — на іншій. У пачках картонних, по 30 штук у блістерах.
Клініко-фармакологічна група
Протипухлинний препарат, інгібітор протеїнтирозинкинази.
Діюча речовина
Еверолімус — це стабілізований за допомогою 0,2% бутилгідрокситолуолу, у дозі 2.5 мг. Вспомогальні речовини включають лактозу, кросповідон, гіпромеллозу, лактозу моногідрат, магнію стеарат та бутилгідрокситолуол.
Фармако-терапевтична група
Протипухлинний засіб, інгібітор протеїнтирозинкинази.
Фармакологічна дія
Еверолімус має імунодепресивну та антиметастатичну дію шляхом інгібування передачі пролиферативного сигналу у клітинах. Він формує комплекс з цитоплазматичним білком FKBP-12, що призводить до гальмування фосфорилювання р70 S6 кинази, стимульованої фактором росту. Це блокує клітинний цикл на стадії G1, запобігаючи поділу клітин. Крім того, еверолімус пригнічує стимульовану факторами росту пролиферацію гладком'язових клітин та клітин крові, що зменшує ризик розвитку неоинтимних структур і сприяє зменшенню прогресування пухлин.
Показання до застосування
- Профілактика відторгнення трансплантата: для дорослих реципієнтів з низьким або середнім імунологічним ризиком після трансплантації нирки або серця, у комбінації з базовою імуносупресивною терапією (циклоспорин та глюкокортикоїди).
- Лікування поширеного та/або метастатичного почечно-клітинного раку: у випадках, коли антиангиогенна терапія була неефективною.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до еверолімусу або сиролімусу.
Спосіб застосування, курс і дозування
Для профілактики відторгнення трансплантата: дорослим рекомендується приймати по 750 мкг двічі на добу. Терапію починають якомога раніше після трансплантації, одночасно з циклоспорином у спеціальній лікарській формі. Дозу коригують залежно від концентрації еверолімусу у плазмі крові, переносимості та клінічного стану, з інтервалами 4-5 днів. Для лікування поширеного або метастатичного раку: призначають по 10 мг один раз на добу. Лікування продовжують до досягнення клінічного ефекту, з можливістю зниження дози до 5 мг за необхідності через тяжкість побічних реакцій. В разі застосування з інгібіторами CYP3A4 та Р-глікопротеїна дозу слід зменшити до 5 мг/добу. У пацієнтів з порушеннями функції печінки (умерена ступінь, клас В за Чайлд-Пью) рекомендується зменшити дозу до 5 мг/добу.
Лікарська взаємодія
Вживання еверолімусу може бути впливовим у комбінації з препаратами, що інгібують або індукують CYP3A4 та Р-глікопротеїн. Не рекомендується застосовувати разом із сильними інгібіторами або індукторами цих ферментів без ретельного контролю концентрацій у крові. Вживання грейпфруту та його соку слід уникати під час лікування. При одночасному застосуванні з циклоспорином біодоступність еверолімусу значно зростає.
Застосування при вагітності та лактації
Дані щодо застосування під час вагітності відсутні. Не рекомендується застосовувати еверолімус під час вагітності, окрім випадків, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Застосування під час лактації не рекомендовано, оскільки невідомо, чи проникає препарат у грудне молоко. За необхідності лікування слід припинити грудне вигодовування.
Побічні реакції
З боку кроветворної системи: дуже часто — лейкопенія; часто — тромбоцитопенія, анемія, коагулопатія; іноді — гемоліз.
З боку ендокринної системи: іноді — гіпогонадизм у чоловіків (зниження рівня тестостерону, підвищення ЛГ).
Обмін речовин: дуже часто — гіперхолестеринемія, гіперліпідемія; часто — гіпертригліцеридемія.
З боку серцево-судинної системи: часто — підвищення АТ, лимфоцеле, венозний тромбоз.
З боку дихальної системи: часто — пневмонія; іноді — пневмоніт.
З боку травної системи: часто — боль у животі, діарея, нудота, блювання; іноді — гепатит, порушення функції печінки, жовтуха.
З боку шкіри і підшкірної клітковини: часто — ангіоневротичний набряк, акне, ранові ускладнення; іноді — висип.
З боку м'язово-скелетної системи: іноді — міалгія.
З боку сечовивідної системи: часто — інфекції сечових шляхів; іноді — некроз канальців, пієлонефрит.
Інші: часто — набряки, біль, інфекції, сепсис; іноді — ранова інфекція.
У контролюваних дослідженнях повідомлялося про випадки розвитку лімфом або лімфопроліферативних захворювань (1,4%), злоякісних новоутворень шкіри (1,3%) та інших форм малігнізації (1,2%).
Протипоказання
- Підвищена чутливість до еверолімусу або сиролімусу.
Особливі вказівки
- Регулярне контролювання функції нирок з метою виявлення можливих порушень.
- У разі підвищення рівня креатиніну необхідно розглянути можливість корекції імуносупресивної терапії, зокрема зменшення дози циклоспорину.
- Обережність при застосуванні разом із препаратами, що потенційно порушують функцію нирок.
- Не рекомендується застосовувати разом із сильними інгібіторами CYP3A4 та індукторами, окрім випадків з користю, що перевищує ризики.
- Необхідно контролювати концентрації еверолімусу у крові при застосуванні з інгібіторами/індукторами CYP3A4.
- Вакцинація живими вакцинами під час лікування може бути менш ефективною.
Застосування під час вагітності та годування груддю
Відсутні дані щодо безпеки застосування під час вагітності. Не рекомендується застосовувати препарат у цей період, окрім випадків, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Відомо, що еверолімус проникає у грудне молоко у дослідах на тваринах, тому при необхідності лікування слід припинити годування.