Афинитор таблетки 10 мг 30 шт.

Ціна: 7950 грн

Форма выпуска	таблетки
Дозировка	10 мг
В упаковке	30 шт.
Код товара	8707872
Категория	Препараты для лечения онкологических заболеваний
Форма отпуска	по рецепту
Бренд	Novartis Pharma [Новартис Фарма]
Страна	Швейцария

Афінитор® (Afinitor®)

Опис препарату

Афінитор® — це лікарський препарат у формі таблеток, призначений для перорального застосування. Таблетки мають білий або білосніжний колір з легким жовтуватим відтінком, продовгуватої форми з фаскою і тисненням "NVR" з однієї сторони та "UHE" — з іншої. Кожна таблетка містить активну речовину эверолимус у дозі 10 мг.

Упаковка включає 10 таблеток у блистерах, що розміщені у картонній коробці. В наявності упаковки по 30, 60 або 90 таблеток залежно від курсу лікування.

Клініко-фармакологічна група

Протипухлинний препарат. Інгібітор протеїнтирозинкинази.

Діючі речовини

Эверолимус — основна активна складова препарату.

Фармакологічна дія

Эверолимус є імуносупресантом та інгібітором передавання проліферативного сигналу. Механізм дії базується на блокуванні внутрішньоклітинного шляху mTOR (мамалінової цинкозалежної протеїнкінази), що сприяє зупинці клітинного циклу на стадії G1 та пригнічує поділ клітин. Це призводить до гальмування пролиферації Т-клітин і, відповідно, зменшення імунної відповіді організму. В додаток, еверолімус пригнічує стимульовану факторами росту пролиферацію гладком’язових клітин та клітин кровоносних судин, що має важливе значення у профілактиці неоінтиматозу та розвитку ангіогенезу при пухлинах.

Показання до застосування

Профілактика відторгнення трансплантата нирки та серця у дорослих реципієнтів з низьким і середнім імунологічним ризиком, у комбінації з базовою імуносупресивною терапією (циклоспорин і глюкокортикостероїди).
Лікування поширеного та/або метастатичного нирково-клітинного раку при неефективності антиангиогенної терапії.

Спосіб застосування, курс і дозування

Для профілактики відторгнення трансплантата

Рекомендована початкова доза для дорослих становить 750 мкг двічі на добу. Лікування слід розпочинати якомога раніше після трансплантації. Таблетки приймають цілком, з водою, одночасно з циклоспорином у спеціальній лікарській формі. Необхідно регулярно контролювати рівень еверолімусу у плазмі крові для корекції дози.

Для лікування раку

Доза становить 10 мг один раз на добу. Тривалість терапії визначається клінічною ефективністю. За появи тяжких побічних реакцій дозу знижують до 5 мг/добу або тимчасово припиняють прийом.

При застосуванні з інгібіторами CYP3A4 або Р-глікопротеїну дозу слід зменшити до 5 мг/добу. Для пацієнтів з порушеннями функції печінки (клас В за Чайлд-Пью) доза зменшується до 5 мг/добу. Корекція дози можлива залежно від клінічної ситуації та рівня концентрації у крові.

Лікарські взаємодії

Эверолимус метаболізується ферментами CYP3A4 і під впливом Р-глікопротеїна. Сильні інгібітори CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, ритонавір) та індуктивні препарати (рифампіцин, карбамазепін, фенобарбітал) можуть суттєво змінювати концентрацію еверолімусу у крові. Рекомендується уникати одночасного застосування з цими препаратами або коригувати дозу під контролем рівня у крові. Використання з препаратами, що впливають на CYP3A4 і Р-глікопротеїн, може підвищувати ризик побічних реакцій або знижувати терапевтичний ефект. Необхідний постійний моніторинг концентрації еверолімусу.

Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні

Дані щодо безпеки застосування эверолімусу під час вагітності відсутні. Не рекомендується застосовувати препарат у цей період, окрім випадків, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Жінкам репродуктивного віку рекомендується використовувати ефективні контрацептиви. Щодо виділення еверолімусу з грудним молоком інформація обмежена. Враховуючи можливий токсичний вплив на дитину, при необхідності застосування препарату слід припинити грудне вигодовування.

Побічні дії

З боку кровоносної і лімфатичної систем

дуже часто — лейкопенія;
часто — тромбоцитопенія, анемія, коагулопатія, тромбоцитопенічна пурпура, гемолітичний уремічний синдром;
іноді — гемоліз.

З боку ендокринної системи

іноді — гіпогонадизм у чоловіків (зниження рівня тестостерону, підвищення ЛГ).

Обмін речовин

дуже часто — гіперхолестеринемія, гіперліпідемія;
часто — гіпертригліцеридемія.

Серцево-судинна система

часто — підвищення АТ, лимфоцеле, венозний тромбоз.

Дихальна система

часто — пневмонія;
іноді — пневмоніт.

З боку травної системи

часто — болі в животі, діарея, нудота, блювання;
іноді — гепатит, порушення функції печінки, жовтяха, підвищення АЛТ, ACT, ГГТ.

З боку шкіри і підшкірної клітковини

часто — ангіоневротичний набряк, акне, ускладнення після хірургічних втручань;
іноді — висип.

Кістково-м'язова система

іноді — міалгія.

З боку сечовидільної системи

часто — інфекції сечових шляхів;
іноді — некроз ниркових канальців, пієлонефрит.

Інші реакції

часто — набряки, біль, вірусні, бактеріальні та грибкові інфекції, сепсис;
іноді — ранова інфекція.

За даними клінічних досліджень, у тривалій терапії реєструвалися випадки розвитку лімфом або лімфопроліферативних захворювань (1.4%), злоякісних новоутворень шкіри (1.3%) та інших злоякісних процесів (1.2%).

Протипоказання

Підвищена чутливість до эверолимусу або інших компонентів препарату.

Особливі вказівки

Рекомендується регулярне моніторинг функції нирок, рівня креатиніну та концентрації еверолімусу у крові.
При підвищенні рівня креатиніну необхідно розглянути можливість корекції імуносупресивної терапії, зменшення дози циклоспорину.
З обережністю застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції печінки, особливо з класом В за Чайлд-Пью.
Не рекомендується застосовувати з сильними інгібіторами CYP3A4 та індукторами (рифампіцин, карбамазепін тощо).
Не рекомендується застосовувати у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю.
Необхідно уникати тривалого перебування під прямими сонячними променями та ультрафіолетовим випромінюванням, застосовувати засоби захисту шкіри.
Контроль рівня холестерину та тригліцеридів у крові під час терапії.
З обережністю застосовувати у пацієнтів з гіперліпідемією, оскільки можливе погіршення стану.
Чрезмерна імунодепресія може сприяти розвитку опортуністичних інфекцій та злоякісних новоутворень.

Застосування при порушеннях функцій органів

При порушенні функції нирок

Рекомендується регулярний моніторинг функції нирок. При підвищенні рівня креатиніну або зниженні функції нирок — зменшити дозу або тимчасово припинити застосування препарату, залежно від клінічної ситуації.

При порушенні функції печінки

У пацієнтів з порушеннями функції печінки (клас В за Чайлд-Пью) дозу зменшують до 5 мг/добу. Препарат не досліджувався у випадках тяжкої печінкової недостатності, тому застосування у таких пацієнтів не рекомендується.

Інформація про реєстрацію

Власник реєстраційного посвідчення — Виробник.

Вироблено — Виробник.

Власник торгівельної марки — Власник торгової марки.