Повний опис препарату Advagraf®

Advagraf® — це сучасний і високоефективний імуносупресивний препарат, що містить активну речовину такролимусу. Він застосовується для профілактики відторгнення органів після трансплантації та лікування атопічного дерматиту середньої та важкої ступеня тяжкості. Завдяки пролонгованій формі випуску, Advagraf® забезпечує стабільний рівень лікарського засобу у крові та сприяє зниженню частоти побічних ефектів.

Форма випуску

• Капсули пролонгованої дії: тверді желатинові капсули, розмір №0, з серовато-червоним ковпачком і помітною надписю “5 mg”, корпус — оранжевий з логотипом виробника. Вміст — білий порошок.
• Кількість у упаковці: 50 капсул у блістерах або 10 штук у пластикових контейнерах, з додатковими картонними упаковками.

Склад

Фармакологічна група та дія

Advagraf® належить до групи іммунодепресантів — препаратів, що пригнічують імунну відповідь організму. Основна дія зумовлена активністю такролимусу — високоефективного інгібітора кальциневрину, який блокуючи внутрішньоклітинний шлях передачі Т-клітинних сигналів, запобігає їх активізації та проліферації.

Молекулярний механізм дії полягає у зв’язуванні такролимусу з цитозольним білком FKBP 12, формуючи комплекс, що специфічно і конкурентно ингибує кальциневрин. Це сприяє зниженню продукції таких лимфокінів, як інтерлейкін-2, інтерлейкін-3, γ-інтерферон, що є ключовими для активації Т-лімфоцитів. Внаслідок цього процесу, пригнічується імунна відповідь, що є необхідним для запобігання відторгнення трансплантованих органів.

Показання до застосування

• Для системного застосування: профілактика та лікування відторгнення трансплантованої печінки або нирки у дорослих пацієнтів.
• Для лікування: резистентного до стандартних режимів імуносупресії відторгнення аллотрансплантату у дорослих.
• Для зовнішнього застосування: лікування атопічного дерматиту середньої тяжкості та важких форм у випадках недостатньої відповіді на традиційні терапії або при протипоказаннях до них.

Спосіб застосування, курс та дозування

Дозу й режим прийому препарату визначає лікуючий лікар індивідуально, залежно від стану пацієнта, виду трансплантату та клінічної ситуації. Advagraf® приймається перорально, незалежно від прийому їжі, із запиванням достатньою кількістю води.

Умовно, початкові дози для профілактики відторгнення у дорослих становлять від 0,1 до 0,2 мг/кг маси тіла на добу, розподіляючи їх на 1-2 прийоми. Після трансплантації рівень такролимусу у крові контролюють на регулярній основі, і дозу коригують для досягнення терапевтичного рівня.

При зовнішньому застосуванні препарат наноситься тонким шаром на уражену ділянку шкіри 1 раз на добу, уникаючи контакту з очима та слизовими оболонками. Тривалість терапії визначається лікарем залежно від відповіді пацієнта.

Лікарські взаємодії

Такролимус метаболізується у системі цитохрому CYP3A4, тому одночасний прийом з іншими препаратами, що інгібують або індукують цю систему, може суттєво змінювати концентрацію такролимусу у крові. Це вимагає коригування дози та регулярного моніторингу рівня ліків.

• Інгібітори CYP3A4: кетоконазол, флуконазол, ітраконазол, вориконазол, еритроміцин, ритонавір — підвищують рівень такролимусу, збільшуючи ризик токсичних ефектів.
• Індуктори CYP3A4: рифампіцин, фенитоїн, зверобій — знижують концентрацію такролимусу, що може зменшити його ефективність.
• Протигрибкові, антибактеріальні та інші препарати, що впливають на метаболізм — потребують обережності і контролю рівня у крові.

Загалом, слід уникати одночасного застосування з препаратами, що потенційно підвищують нефротоксичність (аміноглікозиди, нефротоксичні антибіотики), а також з імуностимуляторами або живими вакцинами.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Протипоказано застосовувати Advagraf® у період вагітності та годування груддю через потенційний ризик для плода та новонародженого.

Побічні дії

З боку серцево-судинної системи:

• Часто: артеріальна гіпертензія, тахікардія, кровотечі, тромбоемболії, порушення периферичного кровообігу.
• Рідко: порушення ритму серця, інфаркт міокарда, серцева недостатність.

З боку кровотворної системи:

• Часто: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
• Рідко: панцитопенія, нейтропенія.

З боку нервової системи:

• Часто: тремор, головний біль, безсоння.
• Іноді: епілептичні припадки, порушення психіки, галюцинації.

З боку шкіри та слизових:

• Часто: зуд, сыпь, акне, гіпергідроз.
• Рідко: токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайелла), синдром Стівенса-Джонсона.

Інші можливі побічні ефекти:

• Гормональні порушення: гіперглікемія, цукровий діабет, гірсутизм.
• Обмін речовин: гіперкаліємія, гіпомагніємія, гіпофосфатемія.
• Інфекції: підвищений ризик бактеріальних, вірусних, грибкових інфекцій.
• Розвиток злоякісних новоутворень.

Протипоказання

• Загальні: підвищена чутливість до такролимусу або інших компонентів препарату.
• Для системного застосування: вагітність, лактація.
• Для зовнішнього застосування: синдром Нетертона, ламелярний їхтиоз, реакція "трансплантат проти хазяїна", генералізована еритродермія, вік до 16 років.

Особливі вказівки

Під час лікування рекомендується регулярно контролювати рівень такролимусу у крові, стан серця, функцію нирок, печінки, рівень глюкози та електролітів. Необхідно уникати застосування зверобою та інших рослинних препаратів, що можуть впливати на метаболізм ліків. Особливу увагу слід приділяти пацієнтам із підвищеним ризиком інфекцій, злоякісних новоутворень та серцево-судинних ускладнень.

Використання у педіатрії можливе лише за строгими показаннями та під контролем лікаря.

Власник реєстраційного посвідчення та виробник

Зареєстрований препарат виробляється та контролюється відповідно до стандартів сучасної фармацевтичної практики.