Інструкція щодо застосування препарату Адемпас®

Форма випуску

Таблетки, покриті плівковою оболонкою, по 2,5 мг. У коробці може бути 42 або 84 таблетки, зібрані у блістери по 21 або 42 шт. відповідно.

Опис

Таблетки мають коричнево-оранжевий колір, круглої форми, двояковипуклі. На одній стороні нанесено маркування "R" та "2.5" методом вдавлювання, на іншій стороні розміщено логотип компанії у вигляді хреста. Вони мають плівкове покриття, яке забезпечує захист від зовнішніх чинників та полегшує глотання.

Склад

Діючий компонент: риоцигуат.

Вспомогательные вещества: мікрокристалічна целюлоза — 35 мг; кросповідон — 6 мг; гипромелоза 2910 — 3 мг; лактози моногідрат — 37.7 мг; магнію стеарат — 0.6 мг; натрію лаурилсульфат — 0.2 мг.

Оболонка: гіпролоза — 1.1 мг; гипромелоза 2910 — 0.36 мг; пропіленгліколь — 0.21 мг; титан диоксид — 0.35 мг; жовтий залізний оксид — 0.4 мг; червоний залізний оксид — 0.08 мг.

Код АТХ

C02KX05 — Riociguat

Клініко-фармакологічна група

• Стимулятор гуанилатциклази
• Препарат, застосовуваний при легеневій гіпертензії

Фармакологічна дія

Адемпас є гипотензивним засобом, стимулятором гуанилатциклази. Механізм його дії полягає у стимуляції ферменту руйнової гуанилатциклази (рГЦ), що знаходиться у серцево-легеневій системі та рецепторах оксиду азоту (NO). При зв'язуванні NO з рГЦ фермент каталізує синтез циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), який відіграє ключову роль у регуляції тонусу судин, проліферації клітин, фіброзу та запалення.

У пацієнтів з легеневою гіпертензією порушена функція ендотелію, знижується синтез NO та порушується метаболізм NO-рГЦ-цГМФ. Адемпас має подвійний механізм дії: він підсилює зв'язок цГМФ з NO шляхом стабілізації цієї взаємодії та безпосередньо стимулює рГЦ, незалежно від NO. Це сприяє відновленню метаболічного шляху NO-рГЦ-цГМФ та підвищенню рівня цГМФ, що сприяє зниженню тиску у легеневій артерії та покращенню гемодинаміки.

Ефективність

У дослідженнях з участю пацієнтів із хронічною тромбоемболічною легеневою гіпертензією (ХТЭЛГ) та легеневою артеріальною гіпертензією (ЛАГ) доведено, що Адемпас сприяє збільшенню відстані у тесті 6-хвилинного ходьби, зменшенню судинного опору та покращенню функціонального стану хворих.

Показання до застосування

• Хронічна тромбоемболічна легенева гіпертензія (ХТЭЛГ): неоперабельна форма або рецидив після хірургічного лікування.
• Легенева артеріальна гіпертензія (ЛАГ): група 1 за класифікацією ВООЗ, у тому числі:
  • ідіопатична ЛАГ
  • наследственна ЛАГ
  • ЛАГ, асоційована з захворюваннями сполучної тканини
  у функціональних класах II-III за класифікацією ВООЗ, у монотерапії або у комбінації з препаратами, що впливають на ендотелій.

Спосіб застосування, курс і дози

Загальні рекомендації: препарат приймати внутрішньо під час їжі або незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води.

Початкова доза: 1 мг 3 рази на добу протягом перших 2 тижнів.

Таблетки слід приймати з інтервалом приблизно 6-8 годин. За відсутності симптомів артеріальної гіпотензії та при систолічному АТ ≥95 мм рт.ст., дозу слід поступово збільшувати кожні 2 тижні на 0.5 мг до максимально можливої 2.5 мг 3 рази на добу.

Якщо у пацієнта систолічний АТ <95 мм рт.ст. або виникають ознаки гіпотензії, дозу слід залишити незмінною або зменшити на 0.5 мг. У разі розвитку побічних реакцій дозу можна зменшити або припинити лікування.

Підтримуюча доза: визначається індивідуально, залежно від переносимості та клінічного стану, максимальна добова — 7.5 мг.

Особливі групи пацієнтів: у пацієнтів похилого віку (65+) слід бути обережним при підборі дози; у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки — корекція дози згідно з рекомендаціями. Препарат протипоказаний при важких порушеннях функції нирок (КК <15 мл/хв) та при гемодіалізі.

Передозування

У разі передозування можливі симптоми: гіпотензія, запаморочення, тахікардія. Лікування — симптоматичне, підтримуюча терапія. Специфічний антидот не відомий. Не рекомендується застосовувати діаліз через високу зв'язуваність риоцигуата з білками крові.

Лекарські взаємодії

Протипоказання

• Гіперчутливість до компонентів препарату
• Тяжкі порушення функції нирок (КК <15 мл/хв) або стан на гемодіалізі
• Тяжкі порушення функції печінки (класи B, C за шкалою Чайлд-Пью)
• Під час вагітності та годування груддю

Особливі зауваження

• Не рекомендується застосовувати у пацієнтів молодше 18 років через недостатність даних.
• Потребує регулярного моніторингу АТ та функцій печінки під час лікування.
• У курящих пацієнтів концентрація риоцигута у крові може знижуватись, що потребує корекції дози.

Застосування у пацієнтів з порушеннями функцій органів

При порушеннях функцій нирок

У пацієнтів з КК від 15 до 80 мл/хв рекомендується зменшення дози та обережний підбір дози під контролем стану.

При порушеннях функцій печінки

У пацієнтів з помірними порушеннями (класи B) можливе підвищення концентрації препарату, тому потрібно обережність. У важких випадках (класи C) застосування протипоказане.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C.

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці.

Термін придатності

3 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення строку придатності.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Використання у похилих та дітей

Безпека та ефективність у пацієнтів віком до 18 років не доведена. У пацієнтів похилого віку (65+) застосовувати з обережністю, з урахуванням стану та функцій органів.