Інструкція щодо застосування лікарського засобу Адемпас® (Adempas®)

Форма випуску

Таблетки, покриті плівковою оболонкою, по 2,5 мг. У коробці міститься 42 або 84 таблетки, упаковані у блістери по 21 або 42 таблетки відповідно.

Опис

Таблетки мають коричнево-оранжевий колір, круглої форми, двояковипуклі. На одній стороні нанесено методом видавлювання символ «R» і дозування «2.5», а на іншій стороні — логотип компанії у вигляді хреста. Покрита плівковою оболонкою, яка складається з гіпролози, гіпромелози, пропіленгліколю, діоксиду титану та фарбників (залізооксиди жовтий і червоний).

Коди АТХ

C02KX05 — риоцигуат.

Клініко-фармакологічні групи

• Група: Стимулятори гуанілатциклази
• Фармакотерапевтична група: Гіпотензивний засіб — стимулятор гуанілатциклази
• Показання: застосовується при легкій та середньотяжкій легеневій гіпертензії (групи 1 та 4 за класифікацією ВООЗ)

Фармакологічна дія

Риоцигуат — це стимулятор розчинної гуанілатциклази (рГЦ), яка активується за участю оксиду азоту (NO). Внутрішньоклітинний цГМФ, утворений під впливом рГЦ, регулює тонус судин, процеси проліферації, фіброзу та запалення.

Риоцигуат має подвійний механізм дії: він стабілізує зв’язок NO з цГМФ, підсилюючи його ефект, і одночасно активує рГЦ незалежно від NO. Це сприяє відновленню метаболічного шляху NO-рГЦ-цГМФ та підвищенню рівнів цГМФ, що знижує тиск у легеневих судинах та покращує гемодинаміку.

Показання

• Хронічна тромбоемболічна легенева гіпертензія (ХТЕЛГ) — неоперабельна або рецидивна після хірургічного лікування
• Легенева артеріальна гіпертензія (ЛАГ) — ІІ-ІІІ функціональні класи за ВООЗ, в монотерапії або в комбінації з іншими препаратами (антиендотелінові, простаноїди)

Спосіб застосування, курс і дозування

Препарат приймається внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Можна запивати водою або іншим напоєм.

Початкова доза: 1 мг 3 рази на добу протягом 2 тижнів. Таблетки слід приймати з інтервалом приблизно 6-8 годин.

Титрування дози: при систолічному артеріальному тиску ≥95 мм рт.ст. дозу можна збільшувати на 0,5 мг кожні 2 тижні до максимальної — 2,5 мг 3 рази на добу.

При зниженому тиску <95 мм рт.ст. або ознаках гіпотензії доза залишається без змін або зменшується за необхідності.

Підтримуюча доза: підбирається індивідуально, з урахуванням переносимості. Максимальна добова доза — 7,5 мг.

Пропуск дози: у разі пропуску — прийняти наступну заплановану дозу без подвоєння.

При необхідності перерви у лікуванні (>3 днів): повторити початкову схему з початку.

Особливі вказівки

• Застосування у дітей заборонено — дані щодо безпеки та ефективності відсутні.
• У пацієнтів похилого віку (від 65 років) слід дотримуватися обережності при підборі дози.
• У пацієнтів з порушеннями функції нирок (КК менше 80 мл/хв) можливо підвищення ефекту — необхідний контроль і корекція дози.
• Заборонено застосовувати при тяжких порушеннях функції нирок (КК <15 мл/хв) і при діалізі.
• У пацієнтів з помірним або тяжким порушенням функції печінки (шкала Чайлд-П'ю >7) потрібно обережно підбирати дозу. Заборонено застосовувати при тяжкому порушенні функції печінки (більше 9 балів).
• Куріння знижує концентрацію риоцигуата — рекомендується відмовитись від паління або коригувати дозу.

Передозування

Симптоми: переважно проявляються гіпотензією, запамороченням, тахікардією. Відомі випадки передозування у дозах до 25 мг.

Лікування: підтримуючі заходи, активна гемодинамічна підтримка за показаннями. Специфічного антидоту не існує. Виведення з організму шляхом діаліз малоймовірне через сильне зв’язування з білками крові.

Лікарські взаємодії

Риоцигуат метаболізується системою цитохрому Р450 (CYP1A1, CYP3A4, CYP2C8, CYP2J2) і є субстратом для транспортних білків P-gp і BCRP. Взаємодії з іншими препаратами можуть впливати на його ефективність та безпеку.

• Інгибітори CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол): підвищують концентрацію риоцигуата, можливо, необхідне зниження дози.
• Антациди та препарати, що підвищують pH шлунка: знижують біодоступність риоцигуата; рекомендується приймати через 1 годину після антацидів.
• Індуктори CYP3A4 (фенітон, карбамазепін): знижують концентрацію риоцигуата, можливе збільшення дози за потреби.
• Куріння: знижує рівень препарату в крові — можлива корекція дози.

Протипоказання

• Гіперчутливість до компонентів препарату.
• Тяжкі порушення функції нирок (КК <15 мл/хв) або на діалізі.
• Тяжкі порушення функції печінки (більше 9 балів за Чайлд-П'ю).
• Вік до 18 років — відсутні достатні дані щодо безпеки та ефективності.

Побічні реакції

Загалом препарат добре переноситься. Можуть виникати:

• Гіпотензія, головний біль, запаморочення.
• Тахікардія, набряки, нудота, диспептичні явища.
• Шкірні висипання, свербіж.
• У рідких випадках — підвищення рівнів печінкових ферментів.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C. Тримати у оригінальній упаковці, уникати вологи та прямих сонячних променів.

Термін придатності

3 роки з дати виготовлення. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Виробник

Препарат виготовлений відповідно до встановлених стандартів та має відповідну реєстрацію.