Інструкція щодо застосування препарату Адемпас®

Форма випуску та опис

Препарат Адемпас® представлений у формі таблеток, покритих плівковою оболонкою, коричнево-оранжевого кольору, круглі, двояковипуклі. На одній стороні нанесено маркування "R" і дозування "2.5", а на звороті — логотип компанії у вигляді хреста. Таблетки випускаються у пластикових блістерах по 42 або 84 шт., упакованих у картонні коробки з контролем першого відкриття.

Основні характеристики

Діюча речовина	Риоцигуат
Фармакотерапевтична група	Стимулятор гуанілатциклазии
Код АТХ	C02KX05
Умови зберігання	Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C.
Срок придатності	3 роки

Фармакологічна дія

Риоцигуат є стимулятором розчинної гуанілатциклази (рГЦ), що активується під впливом азотистого оксиду (NO). Механізм його дії полягає у стимуляції синтезу циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), який регулює тонус судин, пролиферацію клітин, фіброз та запальні процеси. Це сприяє зниженню легеневого судинного опору та поліпшенню гемодинаміки при легеневій гіпертензії.

Риоцигуат має подвійний механізм дії: він стабілізує зв’язок цГМФ з NO, підсилює його вироблення та безпосередньо стимулює рГЦ незалежно від NO, що дозволяє відновлювати порушений метаболічний шлях NO-рГЦ-цГМФ.

Показання до застосування

• Хронічна тромбоемболічна легальна гіпертензія (група 4 за класифікацією ВООЗ):
• неоперабельна ХТЕГ;
• персистуюча або рецидивуюча ХТЕГ після хірургічного лікування.
• Легенева артеріальна гіпертензія (група 1 за класифікацією ВООЗ):
• ідіопатична ЛАГ;
• спадкова ЛАГ;
• ЛАГ, асоційована з захворюваннями сполучної тканини.

Спосіб застосування, курс і дозування

Препарат слід приймати внутрішньо під час їжі або незалежно від неї, запиваючи достатньою кількістю води. Початкова доза становить 1 мг 3 рази на добу протягом перших 2 тижнів, з інтервалом приблизно 6-8 годин. У разі необхідності дозу поступово збільшують на 0.5 мг кожні 2 тижні до максимальної добової дози 7.5 мг, що досягається при прийомі 2.5 мг 3 рази на добу.

Для пацієнтів із систолічним артеріальним тиском ≥95 мм рт.ст. дозу слід підвищувати при відсутності симптомів гіпотензії. Якщо ж систолічний тиск знижується нижче 95 мм рт.ст., дозу залишають без змін або зменшують у разі симптомів гіпотензії.

Підтримуючу дозу слід підтримувати, доки не виникне ознак непереносимості або побічних ефектів. У разі пропуску дози її потрібно прийняти одразу, як тільки згадав, та далі дотримуватися встановленого графіка. У разі розвитку побічних реакцій дозу можна знизити або тимчасово припинити лікування.

При необхідності перерви у лікуванні більш ніж 3 дні, слід почати з початкової дози 1 мг 3 рази на добу і поступово збільшувати її до досягнення попереднього рівня.

Особливості застосування

Дітям та підліткам до 18 років препарат не рекомендований через відсутність достатніх даних щодо безпеки та ефективності.

Пацієнтам похилого віку рекомендується уважно підбирати дозу, враховуючи підвищену чутливість до препарату.

Пацієнтам із порушенням функції нирок, особливо з кліренсом креатиніну менше 80 мл/хв, слід застосовувати з обережністю та коригувати дозу. Протипоказано застосування при тяжких порушеннях функції нирок (менше 15 мл/хв) та під час гемодіалізу.

При порушеннях функції печінки легкого та середнього ступеня застосовують з обережністю, а важкі порушення є протипоказанням.

Куріння знижує концентрацію риоцигуата у крові, тому курящим пацієнтам може знадобитися корекція дози.

Передозування

При передозуванні можливі симптоми — гіпотензія, запаморочення. Специфічний антидот відсутній. Лікування — підтримуючі заходи, зокрема внутрішньовенна гіпотензивна терапія за показаннями. Враховуючи високу зв’язуваність з білками крові, очищення плазми за допомогою діалізу малоймовірне.

Лікарські взаємодії

Риоцигуат метаболізується системою цитохрому CYP, особливо ферментами CYP1A1, CYP3A4, CYP2C8, CYP2J2, та транспортується через P-gp/BCRP. Інгібітори CYP3A4, наприклад кетоконазол, значно підвищують рівень риоцигуата у крові, тому їх застосування разом з Адемпасом не рекомендується. Аналогічно, препарати, що підвищують pH шлункового соку або викликають індукування CYP, можуть знизити ефективність препарату.

Одночасне застосування з інгібіторами CYP1A1, наприклад, еритроміцином, або з курінням може підвищити ефект препарату. Тому необхідно враховувати медикаментозну та поведінкову історію пацієнта для корекції дози.