Форма випуску

Таблетки, покриті плівковою оболонкою, по 10 мг. Упаковка містить 10, 30 або 100 таблеток. Випускаються у контурних ячейкових упаковках або у полімерних банках.

Опис

Таблетки мають круглу форму, двояковипуклу, почти білого або білого з жовтуватим відтінком кольору. Покриті плівковою оболонкою, яка складається з компонентів, що забезпечують захист та стабільність препарату. Вони містять активну речовину лефлуномід у дозі 10 мг та допоміжні компоненти, зокрема: целюлозу мікрокристалічну, лактозу моногідрат, повидон, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат. Оболонка містить опадрай II (серія 85), що забезпечує стабільність і комфорт при застосуванні.

Класифікація

• Код АТХ: L04AA13
• Клініко-фармакологічна група: Базисний противоревматичний препарат
• Фармакотерапевтична група: Імунодепресивний засіб

Механізм дії

Лефлуномід є активним метаболітом А771726, який інгібує фермент дегідрооротат дегідрогеназу, що призводить до антипроліферативної, імуномодулюючої та протизапальної дії. Він пригнічує пролиферацію Т-лімфоцитів, а також зменшує синтез ДНК та РНК клітин у зонах запалення. Експериментальні дослідження показали ефективність препарату при аутоімунних захворюваннях, зокрема ревматоїдному артриті та псориатичному артриті.

Показання для застосування

• Базисна терапія ревматоїдного артриту з метою зменшення симптомів та уповільнення структурних пошкоджень суглобів
• Активна форма псориатичного артриту

Спосіб застосування, курс і дози

Початкова доза становить 100 мг щоденно протягом перших 3 днів. Після цього призначають підтримуючу дозу 10-20 мг один раз на добу. Терапевтичний ефект зазвичай проявляється через 4-6 тижнів і може посилюватися протягом 4-6 місяців. Важливо дотримуватися рекомендацій лікаря щодо тривалості курсу та дозування.

Лікарські взаємодії

Вживання гепатотоксичних або гематотоксичних препаратів може посилювати побічні реакції. Метаболіт А771726 пригнічує активність ферменту CYP2С9, тому при одночасному застосуванні з фенитоїном, варфарином або толбутамідом можливе підвищення їх концентрації в крові та ризик побічних ефектів. Рекомендується ретельний моніторинг стану пацієнта та корекція дози відповідно до рекомендацій фахівця.

Застосування під час вагітності та грудного вигодовування

Лефлуномід є категорично забороненим для застосування у вагітних та жінок, які планують вагітність, оскільки може спричинити фетотоксичний ефект. Також не рекомендується застосовувати його під час лактації. У чоловіків, що отримують терапію, слід використовувати засоби контрацепції, оскільки існує ризик впливу на плід.

Побічні реакції

З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску.
З боку травної системи: діарея, нудота, блювота, анорексія, ураження слизової оболонки рота (афтозний стоматит, виразки губ), болі в животі, підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, ГГТ, ЩФ, білірубін); рідко — гепатит, жовтяха, холестаз; у окремих випадках — печінкова недостатність, некроз печінки.
З боку опорно-рухової системи: тендовагініт, можливі розриви зв’язок.
З боку шкіри: випадіння волосся, екзема, сухість шкіри; можливі синдроми Стивенса-Джонсона, Лайелла, багаторазова еритема.
З боку крові: лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія, еозинофілія, панцитопенія, агранулоцитоз. Ризик посилюється при застосуванні з іншими мієлотоксичними препаратами.
Інші реакції: підвищення рівнів ЛДГ, КФК, розвиток важких інфекцій, сепсису, риніт, бронхіт, пневмонія.

Протипоказання до застосування

• Порушення функції печінки
• Тяжкі імунодефіцитні стани, зокрема ВІЛ/СПИД
• Висока ризикована кровотеча або анемія
• Інфекційні захворювання тяжкого перебігу
• Уремія або важка ниркова недостатність
• Гіпопротеїнемія, включаючи нефротичний синдром
• Вагітність і лактація
• Дитячий та підлітковий вік до 18 років
• Підвищена чутливість до лефлуноміду

Особливі вказівки

Перед початком лікування необхідно провести повне медичне обстеження, включаючи функцію печінки, кровотечі, інфекційний стан. Важливо контролювати показники крові та функцію печінки протягом терапії. Пацієнтам з ризиком активізації туберкульозу слід проводити відповідну профілактику та обстеження. Оскільки активний метаболіт має довгий період напіввиведення, побічні ефекти можуть проявитися і після завершення лікування, тому важливо дотримуватися рекомендацій щодо «відмивання» препарату при виникненні побічних реакцій.

Застосування при порушеннях функцій органів

• При порушеннях функції нирок: протипоказаний при помірній та тяжкій недостатності нирок.
• При порушеннях функції печінки: протипоказаний при порушеннях функцій печінки.

Застосування у дітей

Препарат протипоказаний для застосування у дітей та підлітків до 18 років.

Міжнародна класифікація хвороб (МКБ)

• M05 — Серопозитивний ревматоїдний артрит
• M07 — Псориатичні та ентеропатичні артропатії

Власник реєстраційного посвідчення

Berezovskiy Pharmacevticheskiy Zavod ZAO.