Інструкція для застосування препарату Естрожель®

Форма випуску

Гель трансдермальний, безбарвний, прозорий, з запахом етанолу. Випускається у пластикових флаконах по 80 г із помпою-дозатором або у тубах по 80 г з аплікатором-дозатором.

Опис

Гель трансдермальний має безбарвний, прозорий вигляд і запах етанолу. Вміст активної речовини:

• Естрадіол (у формі гемігідрату) — 600 мкг на 1 г гелю, що становить 1,5 мг у дозі 2,5 г гелю.

Вспомогальні речовини:

• карбомер (карбопол 980) — 5 мг
• триэтаноламин — 5 мг
• етанол — 400 мг
• очищена вода — до 1 г

Коди АТХ

G03CA03 — Естрадіол

Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність

Протипухлинний естрогенний препарат

Фармакологічна група: Естрогени

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Фармакологічна дія

Діюча речовина препарату Естрожель® — 17β-естрадіол, хімічно та біологічно ідентичний ендогенному людському естрадіолу. Оказує естрогенний ефект на основні органи-мішені: яєчники, ендометрій, епітелій вагіни, молочні залози, сечовивідний канал, гіпоталамус, гіпофіз, печінку — подібно до дії ендогенних естрогенів у фолікулярній фазі менструального циклу.

Восповнює дефіцит естрогенів у жінки в період менопаузи, зменшує прояви менопаузальних розладів, таких як приливи, підвищене потовиділення вночі, атрофічні зміни сечостатевих шляхів (атрофічний вульвовагініт, диспареунія, недержання сечі), психоемоційні порушення. Ефективність препарату при лікуванні симптомів менопаузи порівнянна з пероральним застосуванням естрогенів.

Естрадіол сприяє зниженню рівня загального холестерину без зміни співвідношення холестерин/ЛПВЩ. Оказує прокоагулянтну дію, збільшує синтез у печінці факторів згортання крові (II, VII, IX, X), знижує рівень антитромбіну III. Запобігає втраті кісткової маси, пов’язаної з природною менопаузою або оваріектомією, та сприяє підтримці мінімальної мінеральної щільності кісткової тканини (МЩКТ).

Показання

• Замісна гормональна терапія при симптомах дефіциту естрогенів;
• Лікування менопаузального синдрому, пов’язаного з природною або хірургічною менопаузою;
• Профілактика остеопорозу у період постменопаузи у жінок із високим ризиком переломів при непереносимості або протипоказаннях до застосування інших препаратів для профілактики остеопорозу.

Спосіб застосування, курс і дозування

Препарат застосовують зовнішньо, у вигляді гелю, що наноситься на чисту суху шкіру. Зазвичай початкова доза становить 2,5 г гелю (1,5 мг естрадіолу) один раз на добу. У більшості випадків ця доза достатня для зменшення симптомів менопаузи.

При недостатній ефективності через місяць терапії можливо збільшити дозу до максимуму — 5 г гелю (3 мг естрадіолу). Терапію слід починати з мінімальної ефективної дози та тривати мінімально можливий період.

Дозу визначають залежно від форми застосування:

• У флаконі: натисненням на помпу-дозатор видається 1,25 г гелю — половина добової дози.
• У тубі з аплікатором: 1 доза відповідає 2,5 г гелю (1,5 мг естрадіолу).

Застосування без гестагену можливе тільки у жінок з видаленою маткою. Для жінок з маткою рекомендується додавати гестаген протягом останніх 12-14 днів циклу, щоб запобігти гіперплазії ендометрія.

Терапію перехідного періоду (періменопауза) слід проводити не менше 3 тижнів з перервами, а у постменопаузі — постійно.

Якщо пропущено нанесення гелю, його слід зробити якомога швидше, але не пізніше ніж через 12 годин. При нерегулярному застосуванні можливі прорывні кровотечі.

Нанесення гелю: тонким шаром на чисту, суху шкіру живота, поясничної області, плеч або передплічь, у разі необхідності — за допомогою аплікатора-дозатора або помпи. Не рекомендується масажувати місце нанесення, уникати контакту з молочними залозами і слизовими оболонками.

Передозування

Про симптоми гострої передозування не повідомлялося. Можливі больові відчуття в молочних залозах, кровотеча скасування, нудота. Лікування симптоматичне. Специфічного антидоту немає.

Взаємодія з іншими препаратами

Застосування з речовинами, що змінюють бар’єрну функцію шкіри (наприклад, сильними миючими засобами, детергентами, антисептиками), може знизити ефективність гелю.

Метаболізм естрадіолу прискорюється при застосуванні індукторів мікросомальних ферментів печінки, таких як фенобарбітал, фенитоїн, карбамазепін, рифампіцин, зверобій. Це може зменшити його терапевтичний ефект.

При одночасному застосуванні з сильними інгібіторами (наприклад, ритонавір, нелфинавір) можливе підвищення концентрації естрадіолу в крові.

Естроген може посилювати ефект гіполіпідемічних засобів, а також зменшувати активність препаратів для зниження цукру, гіпотензивних та антикоагулянтів.

Застосування у період вагітності та годування груддю

Препарат Естрожель® протипоказаний під час вагітності. У разі настання вагітності під час терапії необхідно припинити застосування.

Не рекомендується застосовувати під час годування груддю.

Побічні дії

Можливі побічні ефекти, частота яких визначається наступним чином: часто (>1/100; <1/10), нечасто (>1/1000; <1/100), рідко (>1/10 000; <1/1000).

• З боку імунної системи: рідко — анафілактичні реакції.
• З боку обміну речовин: рідко — порушення толерантності до глюкози.
• З боку нервової системи: часто — головний біль; нечасто — мігрень, запаморочення; рідко — загострення епілепсії.
• З боку серцево-судинної системи: нечасто — венозна тромбоемболія; рідко — підвищення АТ.
• З боку шлунково-кишкового тракту: часто — нудота, біль у животі; нечасто — метеоризм, блювота.
• З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко — порушення функціональних проб печінки.
• З боку шкіри: нечасто — свербіж; рідко — обесцвічення шкіри, акне.
• З боку статевих органів і молочних залоз: часто — набряк молочних залоз, біль, їх збільшення, дисменорея, меноррагія, метроррагія, лейкорея, гіперплазія ендометрія; нечасто — доброякісні пухлини молочних залоз, збільшення матки, міома, вагініт, кандидозний вагініт; рідко — галакторея.
• Інше: часто — зміна маси тіла, затримка рідини з периферичними набряками; нечасто — астенія.

У разі тривалого застосування можливе підвищення ризику розвитку раку молочної залози і ендометрія, а також тромбоемболії.

Протипоказання

• Гострі або хронічні захворювання печінки, що супроводжуються порушеннями функцій;
• Мігрень або інші важкі головні болі в анамнезі;
• Онкологічні захворювання молочних залоз або ендометрія в активній стадії;
• Кровотечі із статевих шляхів нез’ясованої етіології;
• Тромбофлебіт або тромбоемболії в анамнезі;
• Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Особливі вказівки

Перед початком терапії необхідно провести обстеження, включаючи гісторію хвороби, огляд і відповідні лабораторні дослідження. Після початку терапії слід регулярно контролювати стан пацієнтки.

Тривале застосування естрогенів може підвищити ризик тромбозів, раку молочної залози і ендометрія. Тому потрібно застосовувати найменшу ефективну дозу і короткий курс лікування.

При появі кровотеч або інших небажаних реакцій необхідно припинити застосування і звернутися до лікаря.

Застосування при порушеннях функції нирок

Дані щодо безпеки застосування у пацієнток із порушеннями функції нирок відсутні. Перед застосуванням рекомендується консультація лікаря.

Застосування при порушеннях функції печінки

Препарат протипоказаний при тяжких порушеннях функції печінки. У разі легких порушень застосування можливе під контролем лікаря.

Умови реалізації

Препарат доступний за рецептом лікаря.

Застосування у пацієнток похилого віку

Без особливих обмежень, однак необхідний регулярний контроль стану пацієнтки.

Нозологія (коди МКБ)

• N95 — симптоми і синдроми, що виникають у період менопаузи
• Ендометріоз (N80)
• Остеопороз (М80, М81)